Описание
При сахарном диабете поджелудочная железа либо совсем не синтезирует инсулин (тип 1), либо тканям трудно на него реагировать и собственного гормона не хватает (часть пациентов с типом 2). Без инсулина глюкоза застаивается в крови и плохо попадает в клетки. Humulin-R восполняет дефицит быстродействующего инсулина вокруг приёма пищи: снижает постпрандиальную (после еды) гипергликемию и помогает удерживать целевые значения сахара вместе с базальным инсулином или другими препаратами по схеме врача.
Как действует
Регулярный инсулин — водный раствор молекулы, идентичной естественному человеческому гормону. После подкожного введения молекулы образуют шестиугольные комплексы с ионами цинка; постепенно распадаясь на димеры и мономеры, они всасываются в кровоток.
Механизм: связывание с инсулиновыми рецепторами, активация переносчиков глюкозы (GLUT-4) в мышцах и жировой ткани, подавление печёночной продукции глюкозы, снижение липолиза и кетогенеза.
Кому показан
- Сахарный диабет 1-го типа — как компонент многоразовых инъекций (болюсный/пищевой инсулин) или в помпах*.
- Сахарный диабет 2-го типа — при выраженных подъёмах глюкозы после еды, при неэффективности таблетированных средств, во время острых заболеваний, операций, беременности.
- Ситуации, требующие быстрой коррекции гипергликемии по назначению врача.
Как применять
Куда и когда: подкожно в область живота, бедра, плеча или ягодицы, чередуя точки уколов. Вводить за 30 минут до приёма пищи (или калорийного перекуса).
Дозы: индивидуальны. Часто стартовая суточная потребность у взрослых с диабетом 1-го типа составляет ~0,4–0,6 Ед/кг/сут (в сумме базальный+болюсный инсулин). На долю Humulin-R обычно приходится 40–60% суточной дозы, распределённой на 2–3 болюса перед основными приёмами пищи.
У людей с диабетом 2-го типа дозы подбирают постепенно, с учётом сахара крови, массы тела и сопутствующих лекарств.
Коррекционные «шаги» доз обсуждаются с врачом по индивидуальному алгоритму.
Техника: используйте совместимую ручку и одноразовые иглы; проверьте внешний вид раствора — он должен быть прозрачным, без осадка и помутнения.
Смешивание: допускается совместное введение с NPH/изофан-инсулином (в одном шприце при использовании флаконов; для картриджей ориентируйтесь на инструкцию к системе). Смешивание с аналогами или другими препаратами — только по письменной схеме врача.
В/в применение: проводится медиками при острых состояниях (например, кетоацидоз, предоперационное ведение) с мониторингом гликемии и калия.
Ограничения к применению
- Выраженные реакции на инсулин человеческий или вспомогательные вещества в прошлом.
- Гипогликемия текущая или часто повторяющаяся — дозы требуется пересмотреть до следующей инъекции.
С осторожностью: заболевания почек и печени (потребность в инсулине обычно ниже), пожилой возраст, нерегулярное питание, тяжелые физические нагрузки, сопутствующая терапия, меняющая ответ на инсулин.
Клиническая эффективность
Регулярный инсулин остаётся эталонным болюсным препаратом, эффективно контролирующим постпрандиальные пики глюкозы при введении за ~30 минут до еды. В исследованиях и реальной практике он:
- снижает HbA1c в составе базис-болюсных схем;
- предотвращает кетоз при дефиците эндогенного инсулина;
- обеспечивает гибкость подбора доз за счёт предсказуемого пика 2–4 часа.
Краткие советы пациенту
- Самоконтроль. Ведите дневник: глюкоза натощак и через 2 часа после еды, введённые дозы, углеводы, активность. Это основа коррекции.
- Профилактика гипогликемии. Носите с собой быстрые углеводы (15–20 г глюкозы/сахара). Признаки: дрожь, потливость, голод, сердцебиение, затуманенность зрения. Алгоритм «15-15»: 15 г быстрых углеводов → контроль через 15 минут → повтор при необходимости.
- Питание. Планируйте углеводы; ввод Humulin-R — за 30 минут до основной еды. При малой порции или задержке трапезы уменьшите болюс или сделайте перекус.
Инструкция
Humulin-R — это короткодействующий препарат инсулина, предназначенный для контроля уровня глюкозы в крови при сахарном диабете и в ряде острых клинических ситуаций. Молекула полностью идентична эндогенному человеческому инсулину и изготовлена методом рекомбинантной ДНК-технологии, что обеспечивает предсказуемый профиль действия и хорошую переносимость при соблюдении правил введения и самоконтроля.
Состав и лекарственная форма
Действующее вещество: инсулин человеческий (рекомбинантный), 100 МЕ/мл.
Дополнительные компоненты: метакрезол (консервант), глицерин (осмотический компонент), вода для инъекций; регуляторы pH могут присутствовать в следовых количествах.
Производственная форма: картриджи по 3 мл для установки в соответствующие инсулиновые ручки-инжекторы; в упаковке 5 картриджей.
Фармакологические эффекты
Инсулин связывается с рецепторами тирозинкиназного типа на поверхности клеток, активирует переносчики глюкозы (GLUT-4) и запускает каскад внутриклеточных сигналов, в результате чего:
- усиливается утилизация глюкозы в скелетных мышцах и жировой ткани;
- подавляется печёночный глюконеогенез и гликогенолиз;
- стимулируется синтез гликогена, белка и липогенез;
- снижается липолиз и кетогенез.
Начало и длительность: у обычного подкожного введения — начало действия через ~30 минут, максимум через 2–4 часа, общая продолжительность 6–8 часов (вариабельно у разных людей и при разных местах инъекции). При внутривенном введении эффект развивается немедленно и прекращается вскоре после остановки инфузии.
Фармакокинетика
Абсорбция: после подкожной инъекции молекулы формируют ассоциаты, из которых инсулин высвобождается в системный кровоток. Скорость всасывания зависит от места инъекции (живот быстрее бедра), глубины укола, температуры кожи и физической активности.
Распределение: объём распределения невелик; инсулин не проходит через гематоэнцефалический барьер в клинически значимых количествах.
Метаболизм: расщепляется инсулиназами в печени, почках и мышцах до пептидов и аминокислот.
Элиминация: клиренс зависит от печёночно-почечной функции; при хронической почечной недостаточности потребность в дозе обычно снижается.
Показания к применению
| Клиническая ситуация | Цель назначения | Способ применения |
| Сахарный диабет 1 типа у взрослых и детей | Базис-болюсная терапия: контроль постпрандиальной гликемии | Подкожно перед приёмами пищи |
| Сахарный диабет 2 типа (при недостаточном контроле на диете/пероральных средствах/инкретинах) | Добавление болюсного инсулина к текущей терапии | Подкожно перед основными приёмами пищи |
| Гестационный диабет и предгестационный диабет у беременных | Достижение целевых гликемий, безопасных для матери и плода | Подкожно по индивидуальной схеме |
| Операции, острые инфекции, травмы у пациентов с диабетом | Временная интенсификация контроля | Подкожно или, в стационаре, внутривенно |
| Диабетический кетоацидоз, гиперосмолярные состояния (в составе протоколов) | Быстрое снижение гликемии и подавление кетогенеза | Только внутривенно в условиях стационара |
| Гиперкалиемия (совместно с глюкозой) | Перемещение калия в клетки | В/в болюс/инфузия в стационаре |
Противопоказания
- Текущее состояние гипогликемии (низкой глюкозы крови).
- Негативные иммунные реакции или иные выраженные реакции непереносимости на инсулин человеческий или компоненты раствора (в т.ч. метакрезол).
Побочные действия
- Наиболее частые: гипогликемия различной степени (дрожь, потливость, голод, головокружение, нарушение концентрации; при тяжёлых эпизодах — судороги, потеря сознания).
- Местные реакции: покраснение, зуд, болезненность, уплотнения, липодистрофия/липо-гипертрофия при повторных инъекциях в одну точку.
- Аллергические проявления: кожная сыпь, крапивница.
- Отёки и прибавка массы за счёт задержки натрия и воды при быстрой компенсации гипергликемии.
- Зрительные колебания при резком изменении гликемического профиля (преходящие).
Лекарственные взаимодействия
| Группа/вещество | Возможный эффект на инсулин/гликемию | Клиническое значение |
| Алкоголь (этанол) | Может усиливать и продлевать гипогликемический эффект; риск поздней гипогликемии ночью | Избегать приёма натощак; контролировать гликемию чаще; иметь с собой быстрые углеводы |
| Бета-блокаторы | Снижают выраженность симптомов гипогликемии (маскировка тахикардии) | Усиленный самоконтроль, обучение распознаванию «немых» эпизодов |
| Ингибиторы АПФ, ИМАО, салицилаты, фибраты | Потенцируют действие инсулина | Возможна коррекция дозы вниз |
| ГКС, тиазидные диуретики, тиреоидные гормоны, эстрогены/КПК, даназол, атипичные антипсихотики, симпатомиметики | Повышают сопротивление инсулину | Может потребоваться увеличение дозы |
| Пентамидин | Риск сначала гипогликемии, затем «рикошетной» гипергликемии | Наблюдение, коррекция доз |
| Октреотид/ланреотид | Двухнаправленное влияние | Индивидуальная настройка |
| Пиоглитазон (и др. тиазолидиндионы) | Возможна задержка жидкости, риск сердечной недостаточности | Мониторинг отёков/ОДН, взвешивание целесообразности комбинации |
| GLP-1-агонисты / ингибиторы DPP-4 | Снижение потребности в болюсном инсулине | Предотвращать гипогликемию уменьшением дозы инсулина |
Способ применения и дозы
Важно: схему подбирают индивидуально на основании гликемии натощак и постпрандиальной, целей HbA1c, риска гипогликемии и образа жизни.
Подкожно (основной способ): вводить за 30 минут до еды или углеводного перекуса.
Стартовые ориентиры при многоразовых инъекциях у взрослых: суммарная суточная доза инсулина 0,4–0,6 Ед/кг/сут; из них 40–50% — базальный инсулин, остальное — болюсы Humulin-R, распределённые по приёмам пищи.
Коррекция дозы по «углеводному коэффициенту» и «чувствительности к инсулину» (правила 500 и 100/180) — устанавливается медицинским специалистом.
Внутривенно: допускается только в стационаре (ДКА, гиперосмолярность, гиперкалиемия) по протоколам.
Совместимость и смешивание. Humulin-R допускается смешивать в одном шприце с NPH-инсулином по назначению врача: первым набирают раствор короткого действия, затем NPH; вводить сразу после набора. Смешивание в картридже/ручке не выполняют.
Передозировка
- Лёгкая/умеренная гипогликемия: дрожь, холодный пот, головная боль, чувство голода. Действия: немедленно принять 15–20 г быстрых углеводов (глюкозные таблетки, сладкий сок), повторная проверка глюкозы через 15 минут; при необходимости — повторить.
- Тяжёлая гипогликемия с потерей сознания/судорогами: введение глюкагона в/м или п/к обученным лицом либо в/в раствора глюкозы медработником; после восстановления — прием углеводов длительного действия и наблюдение из-за риска рецидива.
Применение у беременных и кормящих
Инсулин — препарат выбора при диабете во время беременности и лактации. Потребность изменяется: в I триместре часто снижается, во II–III — возрастает; после родов быстро уменьшается.
Грудное вскармливание допустимо; может потребоваться корректировка доз и рациона (перекусы перед кормлением).
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
Гипогликемия и колебания гликемии могут снижать внимание и скорость реакции. Избегайте вождения при нестабильных показателях, после эпизода тяжёлой гипогликемии или при «немых» гипо.
Особые указания
Меняйте точки уколов в пределах одной зоны, чтобы снизить риск липодистрофии.
Самоконтроль. Глюкометр/CGM, дневник доз и гликемий. При болезни («sick-day») — чаще измеряйте сахара и кетоны, корректируйте дозы по плану врача.
Путешествия. Переведите часы, продумайте запас расходников и справку о необходимости инсулина. В аэропорту перевозите препарат в ручной клади в термочехле.
Используйте новую стерильную иглу при каждом уколе; картриджи не делите с другими людьми.
Категория отпуска
По рецепту.
Рекомендации по хранению
Неиспользованные картриджи: хранить в холодильнике при +2…+8 °C, не замораживать, не размещать у морозильной камеры.
В использовании: картридж в ручке можно держать при температуре до 25–30 °C (уточняйте по вкладышу конкретной партии) не более 28 дней; защищать от прямого света и перегрева.
Транспортировка: в термочехле, без замораживания.
