Описание
Психотические расстройства (в первую очередь шизофрения) проявляются бредовыми идеями, галлюцинациями, тревогой, нарушением мышления и мотивации. При биполярном расстройстве возможны эпизоды мании. Основой лечения являются антипсихотики, которые уменьшают патологическую активность дофаминовой и серотониновой систем мозга. Депо-форма рисперидона снижает риск пропусков доз и поддерживает эффект между визитами к врачу.
Как действует
Рисперидон блокирует рецепторы дофамина D₂ и серотонина 5-HT₂A, в меньшей степени — адренергические и гистаминовые рецепторы. За счёт этого:
- уменьшаются бред, галлюцинации, враждебность, тревожность;
- улучшается организованность мышления, снижается возбуждение;
- при биполярном расстройстве — удерживает ремиссию после стабилизации маниакального эпизода.
После инъекции микросферы медленно высвобождают лекарство; терапевтический уровень формируется не сразу, поэтому на старте обычно сохраняют приём перорального антипсихотика в течение ~3 недель (решает врач).
Кому показан
- Поддерживающая терапия шизофрении у взрослых.
- Долгосрочная профилактика повторных маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с нормотимиками) — по решению врача.
- Пациентам, которым трудно регулярно принимать таблетки и кому подходит схема инъекций раз в 2 недели.
Как принимать
Инъекции выполняют каждые 14 дней. Часто стартуют с 25 мг; при необходимости и переносимости врач повышает до 37,5 мг или 50 мг каждые 2 недели. Доза 37,5 мг — промежуточный вариант для пациентов, которым недостаточно 25 мг.
Переход с таблеток. На первых порах сохраняют приём перорального антипсихотика примерно 3 недели до выхода на стабильный эффект депо-формы.
Способ введения. Только внутримышечно (дельтовидная или ягодичная мышца), медленно. В вену не вводят. Место инъекции меняют; массировать участок после укола не нужно.
Ограничения к применению
Сообщите врачу, если когда-либо были серьёзные реакции на рисперидон или компоненты формы — такие пациенты относятся к группе, для которой препарат не подходит. Также требуется особая осторожность или альтернативы при:
- состояниях после нейролептического злокачественного синдрома;
- деменции у пожилых (повышен риск инсульта и летального исхода — препарат для этой категории, как правило, не назначают);
- выраженных заболеваниях сердца и сосудов (аритмии, удлинение QT, недавно перенесённый инфаркт), обезвоживании, склонности к падению давления;
- болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви (усиление симптомов);
- судорожных расстройствах;
- сахарном диабете или предиабете (возможны колебания глюкозы), ожирении, дислипидемии;
- повышенном пролактине, опухолях, зависящих от пролактина (например, пролактинома), нарушениях менструального цикла.
Клиническая эффективность
- Депо-форма рисперидона поддерживает ремиссию шизофрении, снижает частоту обострений и госпитализаций по сравнению с нерегулярным приёмом таблеток.
- В поддерживающей терапии биполярного расстройства уменьшает риск новых маниакальных эпизодов.
- Эффект развивается постепенно; максимальная устойчивость достигается после нескольких инъекций при соблюдении графика.
- Переносимость в целом сопоставима с пероральным рисперидоном при эквивалентных концентрациях.
Краткие советы пациенту
- Приходите на инъекции по расписанию (каждые 14 дней). Это ключ к устойчивому результату.
- На старте терапии возможно сохранение приема таблеток по назначению врача — не прекращайте самостоятельно.
- Контролируйте массу тела, питание и физическую активность; полезны регулярные анализы глюкозы и липидов.
- Первые дни после инъекции избегайте вождения и работы с механизмами, пока не убедитесь в отсутствии избыточной сонливости или головокружения.
- Алкоголь — нежелателен.
Инструкция
Risperdal Consta — пролонгированная (депо) форма антипсихотического средства рисперидона для поддерживающей терапии шизофрении и других расстройств, при которых требуются стабильные концентрации препарата без ежедневного приёма. Микросферы из биоразлагаемого сополимера молочной и гликолевой кислот высвобождают действующее вещество постепенно, что позволяет делать инъекции один раз в 2 недели и поддерживать ровный эффект.
Состав и лекарственная форма
Активное вещество: рисперидон 37,5 мг (в виде микросфер).
Компоненты микросфер: 7525 DLJN1-полимер (поли(d,l-лактид-ко-гликолид) — PLGA).
Растворитель/компоненты суспензии после разведения: полисорбат-20, кармеллоза натрия (≈ 40 мПа·с), дигидрат динатрия гидрофосфата, безводная лимонная кислота, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.
Комплект: флакон с порошком-микросферами, предварительно заполненный шприц с растворителем.
Фармакологические эффекты
Рисперидон — антагонист серотониновых (5-HT₂A) и дофаминовых (D₂) рецепторов с клинически значимой активностью также в отношении α₁-адренорецепторов и H₁-гистаминовых рецепторов. Такое сочетание:
- уменьшает продуктивную психотическую симптоматику (бред, галлюцинации),
- стабилизирует мышление и поведение,
- снижает тревожность и возбудимость,
- при адекватном подборе дозы сопровождается умеренным риском экстрапирамидных явлений по сравнению с типичными нейролептиками.
Депо-форма реализуется за счёт PLGA-микросфер: полимер медленно гидролизуется, высвобождая рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон (палиперидон).
Фармакокинетика
Начало действия депо-формы: в первые дни после инъекции высвобождение минимально; значимый выход препарата начинается примерно через 3 недели, поэтому старт терапии обычно сопровождают коротким курсом перорального антипсихотика.
Пик и плато: клиническое плато формируется на 4–6-й неделе; далее концентрации стабильны между инъекциями.
Период полувыведения: «эффективный» для депо-формы — несколько дней на фазе высвобождения; полное выведение микросфер завершается через несколько недель после прекращения.
Метаболизм: печёночный (CYP2D6 с образованием активного 9-ОН-рисперидона), выведение почками.
Показания к применению
| Клиническая ситуация | Цель назначения | Краткие пояснения |
|---|---|---|
| Шизофрения у взрослых | Поддерживающая терапия с профилактикой обострений | Для пациентов, у которых целесообразна инъекционная форма и соблюдение ежедневного приёма затруднено |
| Шизоаффективное расстройство (у взрослых) | Контроль психотической и аффективной симптоматики | Как монотерапия или в сочетании с нормотимиками/антидепрессантами по решению врача |
| Длительное поддержание эффекта после стабилизации на пероральном рисперидоне | Переход на пролонгированную форму | Подбор дозы с учётом эквивалентности и сопутствующей терапии |
Противопоказания
- Реакции непереносимости на рисперидон или любые компоненты комплекта.
- Острые состояния, при которых нельзя безопасно применять антипсихотики (тяжёлая некупированная гипотензия, выраженная депрессия ЦНС после алкоголя/седативных).
- Детская и подростковая возрастная группа для данной лекарственной формы (если не предусмотрено местными инструкциями).
С осторожностью: болезни сердца и сосудов (риск ортостатической гипотензии и удлинения QT), эпилепсия, паркинсонизм, сахарный диабет/склонность к метаболическим нарушениям, пролактин-зависимые новообразования в анамнезе, склонность к тромбозам, нарушения глотания/риск аспирации, обезвоживание и перегрев, деменция у пожилых (повышенный риск инсульта и летальности при психозах, связанных с деменцией).
Побочные действия
Чаще зависят от дозы и индивидуальной чувствительности. Возможны:
- сонливость, головокружение, акатизия, тремор, ригидность, паркинсонизм, дистонические реакции; редко — злокачественный нейролептический синдром, судороги;
- ортостатическая гипотензия, тахикардия; редкие случаи удлинения QT и аритмий;
- увеличение массы тела, повышение аппетита, гипергликемия/обострение диабета, дислипидемия;
- нарушения менструального цикла, галакторея, снижение либидо, у мужчин — гинекомастия, эректильная дисфункция;
- тошнота, запор, сухость во рту;
- болезненность, уплотнение, зуд/эритема в месте инъекции;
- повышенное потоотделение, гиперсаливация, повышение печёночных ферментов.
Лекарственные взаимодействия
| Вещество/группа | Что происходит | Практический совет |
|---|---|---|
| Алкоголь | Усиление седативного эффекта и головокружения, риск падений и ортостатической гипотензии | Избегать употребления; даже малые дозы могут снижать внимание |
| Сильные ингибиторы CYP2D6(флуоксетин, пароксетин, хинидин) | Увеличивают концентрацию рисперидона | Может потребоваться уменьшение дозы; сообщите врачу о начале/отмене |
| Ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, кларитромицин) | Возможен рост экспозиции | Наблюдение, при необходимости коррекция |
| Индукторы ферментов (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) | Снижают уровень активных компонентов | Может понадобиться повышение дозы или выбор альтернативы |
| Препараты, удлиняющие QT (некоторые антиаритмики, макролиды, фторхинолоны) | Аддитивный риск аритмий | Избегать сочетаний или мониторировать ЭКГ |
| Антигипертензивные средства | Усиление падения АД | Плавная титрация, контроль давления |
| Леводопа и другие дофаминомиметики | Ослабление антипаркинсонического эффекта | Оценивать соотношение пользы/риска, корректировать терапию |
| Центральные седативные (бензодиазепины, опиоиды, антигистаминные) | Суммирование седативности и угнетения ЦНС | Осторожность, избегать одновременного начала высоких доз |
Способ применения и дозы
Вводит медицинский работник строго внутримышечно (дельтовидная или ягодичная мышца) после приготовления однородной суспензии согласно инструкции к комплекту. Место инъекции следует чередовать; не массировать после укола.
Старт лечения и переход с пероральных форм
- В начале терапии или при переводе с таблеток на депо-форму обычно сохраняют приём перорального антипсихотика 3 недели после первой инъекции, пока микросферы не начнут полноценно высвобождать препарат.
- Эквивалентность (ориентировочно): 25 мг каждые 2 недели ≈ 2–4 мг/сут перорально; 37,5 мг/2 нед ≈ 4–6 мг/сут; 50 мг/2 нед ≈ 6–8 мг/сут. Подбор индивидуален.
Рекомендуемые дозы у взрослых
- Обычная поддерживающая: 37,5 мг каждые 2 недели.
- Диапазон: 25–50 мг каждые 2 недели в зависимости от клинического ответа и переносимости. Увеличивать дозу следует не чаще чем раз в 4 недели (эффект стабилизируется постепенно).
Передозировка
Вероятные проявления: выраженная сонливость, заторможенность, тахикардия, падение артериального давления, экстрапирамидные расстройства, возможное удлинение QT.
Тактика: обеспечение дыхательных путей и оксигенации, мониторинг ЭКГ и АД, симптоматическая терапия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность: не рекомендовано.
- Лактация: рисперидон и 9-ОН-рисперидон могут переходить в грудное молоко; на время терапии грудное вскармливание обычно не рекомендуют, либо рассматривают перевод на альтернативу.
Любые решения принимаются совместно с лечащим врачом после индивидуальной оценки рисков.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
В начале лечения, при смене доз и при одновременном приёме седативных средств возможны сонливость, головокружение, снижение скорости психомоторных реакций. До выяснения индивидуальной реакции воздержитесь от вождения и работы с механизмами.
Особые указания
Периодически оценивать массу тела, окружность талии, глюкозу и липидный профиль. При признаках гипергликемии — обратиться к врачу.
При подозрении на пролактин-зависимые опухоли требуется отдельная оценка.
Вставать постепенно, избегать обезвоживания; осторожность у пациентов на антигипертензивной терапии.
В жару избегать перегрева, обильного алкоголя; поддерживать адекватный питьевой режим.
У пациентов с эпилепсией необходим контроль терапии противосудорожными.
Для психозов, связанных с деменцией, рисперидон увеличивает риск инсульта и смертности; применение требует строгого обоснования.
При наличии факторов тромбоэмболического риска (иммобилизация, ожирение, тромбозы в анамнезе) обсудите профилактику с врачом.
Категория отпуска
По рецепту.
Рекомендации по хранению
В холодильнике при 2–8 °C. Не замораживать.
Если комплект временно держали при температуре до 25 °C, обычно допускается не более 7 дней(однократно); возвращать такой комплект обратно в холодильник не следует.
